umu.sePublikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
A reversible and selective inhibitor of monoacylglycerol lipase ameliorates multiple sclerosis
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för farmakologi och klinisk neurovetenskap, Farmakologi.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för farmakologi och klinisk neurovetenskap, Klinisk neurovetenskap.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för farmakologi och klinisk neurovetenskap, Farmakologi.
Visa övriga samt affilieringar
2014 (Engelska)Ingår i: Angewandte Chemie International Edition, ISSN 1433-7851, E-ISSN 1521-3773, Vol. 53, nr 50, s. 13765-13770Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is the enzyme responsible for the inactivation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). MAGL inhibitors show analgesic and tissue-protecting effects in several disease models. However, the few efficient and selective MAGL inhibitors described to date block the enzyme irreversibly, and this can lead to pharmacological tolerance. Hence, additional classes of MAGL inhibitors are needed to validate this enzyme as a therapeutic target. Here we report a potent, selective, and reversible MAGL inhibitor (IC50=0.18M) which is active in vivo and ameliorates the clinical progression of a multiple sclerosis (MS) mouse model without inducing undesirable CB1-mediated side effects. These results support the interest in MAGL as a target for the treatment of MS.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
Wiley-VCH Verlagsgesellschaft, 2014. Vol. 53, nr 50, s. 13765-13770
Nyckelord [en]
endocannabinoids, endogenous cannabinoid system, enzyme inhibitors, monoacylglycerol lipase, ltiple sclerosis
Nationell ämneskategori
Medicinsk bioteknologi (med inriktning mot cellbiologi (inklusive stamcellsbiologi), molekylärbiologi, mikrobiologi, biokemi eller biofarmaci)
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:umu:diva-97884DOI: 10.1002/anie.201407807ISI: 000345833100020OAI: oai:DiVA.org:umu-97884DiVA, id: diva2:781350
Tillgänglig från: 2015-01-16 Skapad: 2015-01-08 Senast uppdaterad: 2019-11-19Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

Cipriano, MariateresaHedén, ErikaBjörklund, EmmelieFowler, Christopher J.

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Cipriano, MariateresaHedén, ErikaBjörklund, EmmelieFowler, Christopher J.
Av organisationen
FarmakologiKlinisk neurovetenskap
I samma tidskrift
Angewandte Chemie International Edition
Medicinsk bioteknologi (med inriktning mot cellbiologi (inklusive stamcellsbiologi), molekylärbiologi, mikrobiologi, biokemi eller biofarmaci)

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 178 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf