umu.sePublikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Thiazolino 2-Pyridone Amide Inhibitors of Chlamydia trachomatis Infectivity
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen. Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Umeå Centre for Microbial Research (UCMR).
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Umeå Centre for Microbial Research (UCMR). Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS). Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten).
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för klinisk mikrobiologi.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Umeå Centre for Microbial Research (UCMR). Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS). Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten).
Visa övriga samt affilieringar
2016 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 59, nr 5, s. 2094-2108Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Resurstyp
Text
Abstract [en]

The bacterial pathogen Chlamydia trachomatis is a global health burden currently treated with broad-spectrum antibiotics which disrupt commensal bacteria. We recently identified a compound through phenotypic screening that blocked infectivity of this intracellular pathogen without host cell toxicity (compound 1, KSK 120). Herein, we present the optimization of 1 to a class of thiazolino 2-pyridone amides that are highly efficacious (EC50 <= 100 nM) in attenuating infectivity across multiple serovars of C. trachomatis without host cell toxicity. The lead compound 21a exhibits reduced lipophilicity versus 1 and did not affect the growth or viability of representative commensal flora at 50 mu M. In microscopy studies, a highly active fluorescent analogue 37 localized inside the parasitiphorous inclusion, indicative of a specific targeting of bacterial components. In summary, we present a class of small molecules to enable the development of specific treatments for C. trachomatis.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
American Chemical Society (ACS), 2016. Vol. 59, nr 5, s. 2094-2108
Nationell ämneskategori
Mikrobiologi inom det medicinska området Biokemi och molekylärbiologi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:umu:diva-119066DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01759ISI: 000372043400031PubMedID: 26849778OAI: oai:DiVA.org:umu-119066DiVA, id: diva2:921528
Tillgänglig från: 2016-04-20 Skapad: 2016-04-11 Senast uppdaterad: 2018-06-07Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Good, James A. D.Silver, JimNunez-Otero, CarlosBahnan, WaelKrishnan, K. SyamSalin, OlliGylfe, ÅsaBergström, SvenAlmqvist, Fredrik

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Good, James A. D.Silver, JimNunez-Otero, CarlosBahnan, WaelKrishnan, K. SyamSalin, OlliGylfe, ÅsaBergström, SvenAlmqvist, Fredrik
Av organisationen
Kemiska institutionenUmeå Centre for Microbial Research (UCMR)Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS)Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten)Institutionen för klinisk mikrobiologi
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Mikrobiologi inom det medicinska områdetBiokemi och molekylärbiologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 1086 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf