Umeå universitets logga

umu.sePublikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Structure-activity relationships reveal beneficial selectivity profiles of inhibitors targeting acetylcholinesterase of disease-transmitting mosquitoes
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.ORCID-id: 0000-0002-6548-6158
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.
Visa övriga samt affilieringar
2023 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 66, nr 9, s. 6333-6353Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Insecticide resistance jeopardizes the prevention of infectious diseases such as malaria and dengue fever by vector control of disease-transmitting mosquitoes. Effective new insecticidal compounds with minimal adverse effects on humans and the environment are therefore urgently needed. Here, we explore noncovalent inhibitors of the well-validated insecticidal target acetylcholinesterase (AChE) based on a 4-thiazolidinone scaffold. The 4-thiazolidinones inhibit AChE1 from the mosquitoes Anopheles gambiae and Aedes aegypti at low micromolar concentrations. Their selectivity depends primarily on the substitution pattern of the phenyl ring; halogen substituents have complex effects. The compounds also feature a pendant aliphatic amine that was important for activity; little variation of this group is tolerated. Molecular docking studies suggested that the tight selectivity profiles of these compounds are due to competition between two binding sites. Three 4-thiazolidinones tested for in vivo insecticidal activity had similar effects on disease-transmitting mosquitoes despite a 10-fold difference in their in vitro activity.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
American Chemical Society (ACS), 2023. Vol. 66, nr 9, s. 6333-6353
Nationell ämneskategori
Organisk kemi Läkemedelskemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:umu:diva-208264DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00234ISI: 000979350900001PubMedID: 37094110Scopus ID: 2-s2.0-85156231351OAI: oai:DiVA.org:umu-208264DiVA, id: diva2:1758890
Forskningsfinansiär
Vetenskapsrådet, 2017-00664KempestiftelsernaTillgänglig från: 2023-05-24 Skapad: 2023-05-24 Senast uppdaterad: 2023-09-05Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

fulltext(5440 kB)98 nedladdningar
Filinformation
Filnamn FULLTEXT01.pdfFilstorlek 5440 kBChecksumma SHA-512
72aee6f77bac68a275b95634c6e68a9734defbb74fe5f26669a559a5112a4f8be249aa9404aa4f3f5eba27f2be76b9c40ca62eb25f70b68166826e36027a6f35
Typ fulltextMimetyp application/pdf

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMedScopus

Person

Vidal-Albalat, AndreuKindahl, TomasRajeshwari, RajeshwariLindgren, CeciliaLinusson, Anna

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Vidal-Albalat, AndreuKindahl, TomasRajeshwari, RajeshwariLindgren, CeciliaLinusson, Anna
Av organisationen
Kemiska institutionen
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Organisk kemiLäkemedelskemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar
Totalt: 99 nedladdningar
Antalet nedladdningar är summan av nedladdningar för alla fulltexter. Det kan inkludera t.ex tidigare versioner som nu inte längre är tillgängliga.

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 466 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf