Umeå universitets logga

umu.sePublikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Exploring the dispersion and electrostatic components in arene-arene interactions between ligands and G4 DNA to develop G4-ligands
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.ORCID-id: 0000-0001-8089-2333
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.
Umeå universitet, Teknisk-naturvetenskapliga fakulteten, Kemiska institutionen.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för medicinsk kemi och biofysik.
Visa övriga samt affilieringar
2024 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 67, nr 3, s. 2202-2219Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

G-Quadruplex (G4) DNA structures are important regulatory elements in central biological processes. Small molecules that selectively bind and stabilize G4 structures have therapeutic potential, and there are currently >1000 known G4 ligands. Despite this, only two G4 ligands ever made it to clinical trials. In this work, we synthesized several heterocyclic G4 ligands and studied their interactions with G4s (e.g., G4s from the c-MYC, c-KIT, and BCL-2 promoters) using biochemical assays. We further studied the effect of selected compounds on cell viability, the effect on the number of G4s in cells, and their pharmacokinetic properties. This identified potent G4 ligands with suitable properties and further revealed that the dispersion component in arene-arene interactions in combination with electron-deficient electrostatics is central for the ligand to bind with the G4 efficiently. The presented design strategy can be applied in the further development of G4-ligands with suitable properties to explore G4s as therapeutic targets.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
American Chemical Society (ACS), 2024. Vol. 67, nr 3, s. 2202-2219
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:umu:diva-220319DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02127PubMedID: 38241609Scopus ID: 2-s2.0-85183093324OAI: oai:DiVA.org:umu-220319DiVA, id: diva2:1837204
Forskningsfinansiär
Kempestiftelserna, JCK-3159Kempestiftelserna, SMK-1632Vetenskapsrådet, 2017-05235Vetenskapsrådet, 2021-04805Knut och Alice Wallenbergs StiftelseTillgänglig från: 2024-02-13 Skapad: 2024-02-13 Senast uppdaterad: 2024-02-13Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

fulltext(5866 kB)36 nedladdningar
Filinformation
Filnamn FULLTEXT01.pdfFilstorlek 5866 kBChecksumma SHA-512
1030a2440a352eff202667a466e30c55142bba302ff4ffa0750ac0b2d12769a71b631999aa10af2ec68d021b516c850d8920c34a2b7298cc4f4970af0e51af9a
Typ fulltextMimetyp application/pdf

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMedScopus

Person

Andréasson, MånsDonzel, MaximeAbrahamsson, AlvaBerner, AndreasDoimo, MaraQuiroga, AnnaEriksson, Anna U.Wanrooij, SjoerdChorell, Erik

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Andréasson, MånsDonzel, MaximeAbrahamsson, AlvaBerner, AndreasDoimo, MaraQuiroga, AnnaEriksson, Anna U.Wanrooij, SjoerdChorell, Erik
Av organisationen
Kemiska institutionenInstitutionen för medicinsk kemi och biofysik
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Läkemedelskemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar
Totalt: 36 nedladdningar
Antalet nedladdningar är summan av nedladdningar för alla fulltexter. Det kan inkludera t.ex tidigare versioner som nu inte längre är tillgängliga.

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 181 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf