Umeå universitets logga

umu.sePublikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Clicked tacrine conjugates as acetylcholinesterase and β-amyloid directed compounds
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för medicinsk kemi och biofysik.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för medicinsk kemi och biofysik.
Umeå universitet, Medicinska fakulteten, Institutionen för medicinsk kemi och biofysik. (Anders Olofsson)
Visa övriga samt affilieringar
2011 (Engelska)Ingår i: Organic and biomolecular chemistry, ISSN 1477-0520, E-ISSN 1477-0539, Vol. 9, nr 4, s. 1140-1147Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

The multifaceted nature of Alzheimer's disease (AD) has led to the development of multi-targeted compounds based on the classical AD drug, tacrine, first known to inhibit the acetylcholine-degrading enzyme acetylcholinesterase (AChE). In the present work, we explore the potentiality of multimers of tacrine in this field. The synthesis using the so-called "click chemistry" and the in vitro study of the conjugates are described. Two or four copies of the tacrine molecule are "clicked" on a constrained cyclopeptide template proven to be a convenient tool for multimeric presentation. The multimers significantly inhibit self-induced amyloid fibril formation from Aβ(40) at low inhibitor to Aβ molar ratios at which the tacrine monomer is fully inactive (Thioflavin T assays and AFM observation). Moreover, they have the capacity to bind to Aβ(40) fibrils (SPR assays) while retaining the AChE inhibitory activity of the parent tacrine.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
The Royal Society of Chemistry , 2011. Vol. 9, nr 4, s. 1140-1147
Nationell ämneskategori
Medicinsk bioteknologi (med inriktning mot cellbiologi (inklusive stamcellsbiologi), molekylärbiologi, mikrobiologi, biokemi eller biofarmaci)
Forskningsämne
biokemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:umu:diva-40239DOI: 10.1039/c0ob00393jScopus ID: 2-s2.0-79551654878OAI: oai:DiVA.org:umu-40239DiVA, id: diva2:398639
Forskningsfinansiär
VetenskapsrådetTillgänglig från: 2011-02-21 Skapad: 2011-02-18 Senast uppdaterad: 2023-03-24Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextScopus

Person

Brännström, KristofferOlofsson, Anders

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Brännström, KristofferOlofsson, Anders
Av organisationen
Institutionen för medicinsk kemi och biofysik
I samma tidskrift
Organic and biomolecular chemistry
Medicinsk bioteknologi (med inriktning mot cellbiologi (inklusive stamcellsbiologi), molekylärbiologi, mikrobiologi, biokemi eller biofarmaci)

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 310 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf